другие составляющие: гипромелоза, повидон 40, тальк, магния
стеарат, краситель Sepifilm белый 752 (гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая,
полиоксил 40 стеарат, титана диоксид), эмульсия диметикона SE 2, макрогол 6
000.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические
вазодилататоры. Код АТС С04АD03.
Клинические
характеристики.
Показания.
- Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушение
кровообращения вследствие атеросклероза (например, атеросклероз с перемежающейся
хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), дистрофических нарушений
(посттромботический синдром, трофическое язва, гангрена, отморожения) и
ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);
- цереброваскулярные заболевания (состояние, вызванное
атеросклерозом, например, снижение способности к концентрации внимания,
головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистирущими
симптомами цереброваскулярной ишемии);
- острая и хроническая ретинальная и хориоидальная
сосудистая недостаточность;
- нарушение кровоснабжения внутреннего уха.
Противопоказания. - Известна гиперчувствительность к пентоксифиллину, остальных метилксантинов или к
каких-либо компонентам препарата;
Способ использования и дозы. Обычная доза для взрослых составляет 600 мг
пентоксифиллина 1–2 раза в сутки.
При нарушениях почечной функции у пациентов доза
должна быть снижена приблизительно на 50–70% (клиренс креатинина < 30 мл/минут),
соответственно до индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией также необходимо снижение
дозировки согласно с индивидуальною чувствительностью.
У пациентов с гипотензией, а также у пациентов с риском резкого
снижение кровяного давления (напр. у пациентов с поражением коронарных артерий или с выраженным стенозом церебральных артерии) лечения следует начинать с небольших
доз. Потом дозы необходимо постепенно повышать.
Продолжительность лечения зависит от клинической реакции и определяется индивидуально.
Максимальная суточная доза не имеет превышать 1 200
мг.
Таблетку Агапурина СР 600 следует принимать целой, запивая небольшим
количеством жидкости (половина стакана), в период или сразу после еды.
Побочные реакции. Могут наблюдаться такие побочные реакции,
особенно после использования высоких доз препарата: ощущение жара,
желудочно-кишечные нарушения, такие как напряжение или ощущение наполненности
желудка, рвота, анорексия, диарея. Спорадически может возникнуть сердечная аритмия (напр.
тахикардия).
Изредка могут развиться зуд, покраснение кожи и крапивница, в
отдельных случаях могут наблюдаться анафилактические/анафилактоидные реакции
(напр., ангионевротический отек, спазм бронхов и даже шок).
Редко наблюдались головная боль, головокружение, возбуждения и нарушения
сна, в отдельных случаях внутреннепеченочний холестаз и повышение уровня
трансаминаз.
В единичных случаях может развиться стенокардия,
снижение кровяного давления и кровоизлияния (напр. кожи или слизистой оболочки,
желудка или кишечника), особенно у пациентов с повышенной склонностью к
кровоизлияниям, в отдельных случаях также возможны тромбоцитопения, апластическая
анемия.
Передозировка. Симптомы: начальные симптомы острой передозировки
пентоксифиллином могут включать тошноту, головокружение, аритмии, тахикардию,
пониженные артериального давления. Возможны такие симптомы: понос, возбуждения,
приливы к лицу, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и
рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Лечение: в случае передозировки следует прекратить
дальнейшее всасывание пентоксифиллина с помощью его удаления (например,
промывание желудка) и/или задержки его всасывание (например, назначение
активированного угля), назначить симптоматическое лечение. При необходимости:
поддержка или корректирование артериального давления, поддержка дыхания и устранения
судорог.
Дети. Отсутствует достаточный опыт лечения
детей и подростков возрастом до 18 лет, поэтому назначать им пентоксифиллин не
рекомендуется.
Особенности использования. Необходима особенная осторожность у пациентов с такими состояниями:
- геморрагический диатез, например пациенты, которых лечат
антикоагулянтами, или пациенты с нарушениями кроветворения.
Способность влиять на
скорость реакций при вождении автотранспорта или другими механизмами.
Вследствие возможных побочных реакций применение препарата может влиять на выполнение
работы, что требует повышенной скорости психических и физических реакций
(например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте
и т.д.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды
взаимодействий. Пентоксифиллин
усиливает эффект антигипертензивных и остальных сосудорасширительных веществ, что может
повлечь тяжелую гипотензию. При одновременном применении с антиадренергическими
препаратами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение
кровяного давления. Одновременное использование адренергических веществ и ксантинов
приводит до стимуляции центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллина
потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. Через риск
гипогликемии рекомендуется чаще измерять содержимое глюкозы в крови и с часом
провести коррекцию антидиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту
осложнений кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами,
антитромбоцитарними и тромболитическими веществами. У пациентов, которых одновременно
лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, повышая таким образом
риск побочных реакций на него.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пентоксифиллин расслабляет гладкие мышцы артериол
непосредственно и вследствие торможение фермента фосфодиэстеразы, после чего
проистекает накопления циклического АМФ. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови,
в основном в капиллярах. Как следствие – улучшаются прилив крови и снабжение
тканинам кислорода.
Пентоксифиллин улучшает нарушенную способность до деформации эритроцитов,
подавляет агрегацию эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов, прилипание лейкоцитов
до эндотелия, активацию лейкоцитов и последующее повреждения эндотелия, а также
снижает вязкость крови. В результате пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию
через улучшение реологических свойств крови и благодаря предупреждению
тромбозу.
Периферический сосудистый противодействие может снизиться после
использования высоких доз пентоксифиллина.
Фармакокинетика. При пероральном приёме
пентоксифиллин быстро и почти полностью (более 95%) всасывается в
желудочно-кишечном тракте.
После применения препарата пентоксифиллин медленно
высвобождается в течение 10–12 час, поэтому постоянный уровень в плазме поддерживается
приблизительно в течение 12 час.
После полного поглощения пентоксифиллин испытывает
первопроходного метаболизма. Абсолютная биологическая доступность пентоксифиллина
составляет 20–30%. Содержание головного активного метаболита
(1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин) вдвое превышает концентрации
пентоксифиллина, оба вещества взаимно биохимически сбалансированы. Поэтому как
пентоксифиллин, так и его метаболит считаются активною единицей, и биологическая
доступность метаболита заметно выше, чем у пентоксифиллина.
Период полувыведения пентоксифиллина после перорального использования
составляет приблизительно 1,6 час.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется, и более 90%
примененной дозы выводится почками в форме неконъюгированных, растворимых в воде
полярных метаболитов. Приблизительно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде
метаболитов, соответственно с мочой и калом. Приблизительно 2% примененной дозы
выводится в виде неизмененного пентоксифиллина. Выделение метаболитов
проистекает с задержкой у пациентов с серьезными нарушениями почечной
функции.
Период полувыведения и абсолютная биологическая доступность
пентоксифиллина может повышаться при нарушении функции печени.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые овальные обоевыпуклые
таблетки, покрытые оболочкой, с распределительной насечкой с одной стороны.
Несовместимость. Неизвестно.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, недоступном для
детей месте при температуре до 25 °С.
Лекарства