Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04АD03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пентоксифиллин расслабляет гладкие мышцы артериол непосредственно и вследствие торможение фермента фосфодиэстеразы, после чего проистекает накопления циклического АМФ. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, в основном в капиллярах. Как следствие – улучшаются прилив крови и снабжение тканинам кислорода. Он подавляет агрегацию и прилипание тромбоцитов. Пентоксифиллин увеличивает гибкость и эластичность эритроцитов, повышая концентрацию АТФ во внешней среде. Пентоксифиллин, вероятно, имеет антивоспалительну и цитопротекторное действие, что базируется на уменьшении синтеза цитокинов макрофагов и снижении активации нейтрофилов. Эти свойства могут быть применении в лечении бронхиальной астмы, сепсису и эндотоксического шока.
Фармакокинетика. При пероральном приёме пентоксифиллин быстро и почти полностью (более чем на 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пентоксифиллин связывается с белками мембраны эритроцитов, его биотрансформация проистекает в печени и в эритроцитах. Приблизительно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов, соответственно, с мочой и с калом. Приблизительно 2% примененной дозы выводится в виде неизмененного пентоксифиллина. До 90% общей дозы выводится в течение 4 часов после использования.
Показания для использования Агапурина.
- Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушение кровообращения вследствие атеросклероза (атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), воспаление (облитерирующий эндартерии), дистрофических нарушений (посттромботический синдром, язва бедра, гангрена, обморожения) и ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);
- нарушения цереброваскулярной циркуляции (состояние, вызванный атеросклерозом, например, снижение способности до концентрации, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистирущими симптомами цереброваскулярной ишемии);
- острая и хроническая ретинальная и хориоидальная сосудистая недостаточность;
- острые функциональные нарушения внутреннего уха.
Способ использования и дозы. Начальная доза для взрослых составляет 200 мг пентоксифиллина (2 драже) три раза в день в течение первой недели лечения. У случае гипотензии, негативных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы, начальная доза может быть снижена до 100 мг пентоксифиллина (1 драже) три раза в день. Пациенты, которые имеют хроническое заболевания, обыкновенно принимают 100 мг пентоксифиллина (1 драже) три раза в день.
Для субъектов с почечными нарушениями рекомендуются снижены дозы (50 – 70% обыкновенной дозы), креатининовый уровень > 400 ммоль/л.
Не следует превышать максимальную ежедневную дозу 1200 мг.
Драже следует принимать целыми с небольшим количеством жидкости в период или после еды, лучше всего в одно и то же время.
Побочное действие. Этот препарат как правило хорошо переносится, однако могут наблюдаться такие побочные реакции:
желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота и ощущение наполненности в желудке;
центральна нервная система: головная боль, нервозность, возбуждения, нарушение сна, повышенное потовыделение;
кожные реакции: гиперчувствительность (высыпание, крапивница, зуд) менее распространена, она обыкновенно стихает после приостановки или окончания лечения;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, гипотензия, появление симптомов стенокардии, кровотечения в разных органах (особенно у субъектов, склонных к кровотечению);
метаболизм: гипогликемия.
Противопоказания. - Известна гиперчувствительность к пентоксифиллину, остальных метилксантинов, или к любым остальных компонентов препарата;
- отсутствует достаточный опыт лечения детей и подростков возрастом до 18 лет, поэтому не рекомендуется назначать им пентоксифилд.
Передозировка. Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллина могут включать тошноту, головокружение, тахикардию или снижение артериального давления. Возможны следующие симптомы включают лихорадку, возбуждения, горячи приливы, потерю сознания, арефлексию, тонически-клонические судороги и рвота кофейной гущею, как признак желудочно-кишечной кровотечения.
Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее системное всасывание пентоксифиллина с помощью первичного удаления (например, промывание желудка) или задержки его всасывание (например, активированное угля).
При острой передозировке и с целью предупреждения осложнений необходим общий и специализованный медицинский контроль.
Особенности использования. Следует с особенной осторожностью назначать препарат пациентам с такими состояниями:
- гипотензия (риск дальнейшего снижение кровяного давления;
- почечная дисфункция (креатининовый клиренс < 30 мл/минут.), пациенты с риском передозировка и побочных реакций;
- серьёзная печеночная дисфункция, пациенты с риском передозировка и побочных реакций;
- геморрагический диатез, например, пациенты, которых лечат антикоагулянтами или пациенты с нарушениями свертываемости крови.
Использование препарата не влияет на выполнение работы, что требует повышенной скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.д.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и остальных сосудорасширяющих веществ, что может вызывать тяжелую гипотензию. При одновременном применении с адренергическими и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение кровяного давления. Одновременное использование адренергических веществ или ксантинов приводит до стимуляции центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. Через риск гипогликемии рекомендуется чаще измерять содержимое глюкозы в крови и, с часом, провести коррекцию антидиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарними и тромболитическими веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, повышая, таким образом, риск побочных реакций на него.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. Срок годности – 5 лет.
Лекарства